2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体，通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮，然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后，受体与辅助蛋白分离，转位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切，高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139436
    ARD-2585 Inhibitor 99.16%
    ARD-2585 是有效的、具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的PROTAC 降解剂。
    ARD-2585
  • HY-114402
    ARD-69 Degrader 99.61%
    ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。
    ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。
    ARD-69
  • HY-145709
    Ar-V7-IN-1 Inhibitor 98.02%
    Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
    Ar-V7-IN-1
  • HY-112895
    UT-155 Antagonist 99.55%
    UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，与 AR-LBD 结合的 Ki 值为 267 nM。
    UT-155
  • HY-107480
    YK11 Agonist 98.06%
    YK11 是 androgen 受体的部分激动剂，具有成骨活性。
    YK11
  • HY-N6714
    Alternariol

    交链孢酚

    		Inhibitor 99.88%
    Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素，能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I，topoisomerase II) 的活性，具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡，引发细胞周期停滞，抑制先天免疫反应，并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
    Alternariol
  • HY-112257
    S-23 Modulator 99.93%
    S-23 是一种口服选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 1.7 nM。S-23 诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活。S-23 增加去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。
    S-23
  • HY-114612
    11-Ketotestosterone Agonist 99.90%
    11-Ketotestosterone (11-Oxotestosterone)，是一种氧化形式的 Testosterone，是一种活性雄激素。
    11-Ketotestosterone
  • HY-15194
    Dimethylcurcumin

    二甲基姜黄素

    		Inhibitor 98.06%
    Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂，可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
    Dimethylcurcumin
  • HY-115282A
    JNJ-63576253 Antagonist 99.22%
    JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253
  • HY-N6660
    Trisdecanoin

    甘油三癸酸酯

    		Inhibitor 98.0%
    Trisdecanoin (Tricaprin; Glyceryl tridecanoate) 是癸酸的口服可用前体 (DA precursor)，可被水解为癸酸。Trisdecanoin 及其代谢产物癸酸不仅为身体提供了一个快速的能量来源，还可以影响脂质代谢。Trisdecanoin 是中链甘油三酸酯 (MCT) 的主要成分，具有预防或抑制腹主动脉瘤 (AAA)，抑制心血管疾病以及抗雄激素 (NSAA) 和抗高血糖的特性。Trisdecanoin 可以用做食品，药品，化妆品中的添加剂。
    Trisdecanoin
  • HY-114530
    LY2452473 Modulator 99.93%
    LY2452473 是一种口服生物可利用的选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (SARM)。
    LY2452473
  • HY-15103
    AH3960 Antagonist 99.92%
    AH3960 (compound 16c) 是雄激素受体拮抗剂。AH3960 能结合野生型及 T877 突变型雄激素受体，并选择性抑制 T877 (IC50=0.82 μM)。AH3960 也是一种甲状旁腺激素受体 PTHR1 激动剂。
    AH3960
  • HY-N0475
    Triptophenolide

    雷酚内酯

    		Antagonist 99.98%
    雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体。
    Triptophenolide
  • HY-19337
    Ketodarolutamide Antagonist 98.72%
    Ketodarolutamide (ORM-15341) 是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
    Ketodarolutamide
  • HY-W013272
    Hydroxyflutamide

    羟基氟他胺

    		Antagonist 99.77%
    Hydroxyflutamide 是 Flutamide (HY-B0022) 的活性代谢物，具有口服活性。Hydroxyflutamide 是一种有效的雄激素受体拮抗剂，IC50 为 700 nM。Hydroxyflutamide 可影响小鼠胚胎发育、生殖道发育。Hydroxyflutamide 也可提高卡介苗疗效，更好地抑制膀胱癌进展。Hydroxyflutamide 可用于肿瘤和生殖疾病方面的研究。
    Hydroxyflutamide
  • HY-152850
    Gumelutamide Antagonist 99.00%
    Gumelutamide 是一种四氢吡啶并嘧啶化合物，作为抗雄激素，抗肿瘤代理人。Gumelutamide 是雄激素拮抗剂。
    Gumelutamide
  • HY-B0561R
    Spironolactone (Standard)

    螺内酯（标准品） ; 螺内脂（标准品） ; 螺甾内酯（标准品）

    		Antagonist
    Spironolactone (Standard) 是 Spironolactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
    Spironolactone (Standard)
  • HY-114165
    DJ-V-159 Agonist 99.94%
    DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
    DJ-V-159
  • HY-70002S1
    Enzalutamide-d6

    恩杂鲁胺 d6

    		Antagonist 99.85%
    Enzalutamide-d6 (MDV3100-d6) 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Enzalutamide-d<sub>6</sub>
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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